Folat memainkan peranan penting dalam metabolisme manusia, Mengambil bahagian dalam proses fisiologi penting seperti sintesis DNA, sel Bahagian, dan metabolisme asid amino. Walau bagaimanapun,Tubuh manusia tidak boleh sintesis folat sendiri dan mesti bergantung pada pengambilan luaran.

Folat aktif, dengan ciri -cirinyasecara langsung diserap tanpa keperluan untuk metabolisme,telah menjadiPilihan pintar untuk suplemen folat. Pada masa ini, pelbagai bentuk garam folat aktif boleh didapati di pasaran. Tetapiyang mana yang paling sesuai Untuk keperluan suplemen folat kami?

Kajian perbandingan yang diterbitkan di"Molekul"jurnal pada tahun 2021 mempunyai memberi kami jawapannya. Kajian ini membandingkankestabilan dan penyerapan pelbagai garam folat aktifterdapat di pasaran dan mendapati bahawa6S-5-methyltetrahydrofolate kalsium C Crystal Form (MTHF CAC) menunjukkan kestabilan yang sangat baik dan dapat mengekalkan komponen aktifnya dengan berkesan. Di samping itu,kadar penyerapan mthf CAC juga tinggir, menjadikannya pilihan yang lebih berkesan untuk memenuhi badan Keperluan folat.

① Cabaran dalam perindustrian Folat aktif

Perindustrian folat aktif menghadapi beberapa Cabaran, terutamanya termasuk aspek berikut:

Saya. Kestabilan Isu

Pendedahan cahaya:Folat aktif boleh merendahkan di bawah pendedahan cahaya, yang membawa kepada pengurangan aktiviti. Ini memerlukan ketat langkah menghindari cahaya semasa penyimpanan dan penggunaan, meningkatkan kos pembungkusan dan penyimpanan.

Kelembapan dan suhu:Dalam suhu tinggi dan persekitaran kelembapan tinggi, kestabilan folat aktif dengan ketara berkurangan. Ini bukan sahaja mempengaruhi jangka hayat produk akhir tetapi juga boleh menyebabkan produk kehilangan aktivitinya dalam tempoh kesahihannya, mempengaruhi kesan suplemen.

Syarat Penyimpanan:Kerana tinggi kepekaan folat aktif kepada keadaan persekitaran, ia perludisimpan dalam suhu rendah, keadaan kering, dan menghindari cahaya. Ini menimbulkan keperluan yang lebih tinggi untuk kemudahan penyimpanan, meningkatkan kos penyimpanan dalam perindustrian proses.

Ii. Kompleks Proses pengeluaran

·        Keperluan kesucian yang tinggi: Pengeluaran folat aktifMemerlukan kesucian yang tinggi untuk memastikan keselamatan dan keberkesanannya. Ini bermaksud bahawa proses pengeluaran mesti dapat dengan berkesan membuang pelbagai kekotoran yang beracun dan berbahaya, terutama yang mungkin menimbulkan risiko kesihatan manusia.

·        Rawatan kestabilan: Untuk meningkatkan kestabilan folat aktif, penstabil tertentu atau kaedah rawatan khas, sepertipenghabluran teknologi, perlu ditambah ke proses pengeluaran untuk membentuk kristal yang stabil bentuk. Langkah -langkah rawatan ini meningkatkan Kerumitan dan kos pengeluaran.

·        Kawalan kualiti yang ketat: Dalam proses pengeluaran folat aktif, kualiti setiap proses perlu dikawal ketat untuk memastikan kualiti dan aktiviti final produk. Ini memerlukan syarikat mempunyaiperalatan ujian kualiti lanjutan dan sistem pengurusan kualiti yang ketat, Meningkatkan kos pengeluaran dan kesukaran pengurusan.

② Kelebihan 6S-5-methyltetrahydrofolate kalsium c Crystal Form

Saya. Cemerlang Kestabilan

Bentuk kristal kalsium 6s-5-methyltetrahydrofolate c crystal dihasilkan menggunakan aproses penghabluran ultrasonik yang unik, membentuk c yang stabil bentuk kristal. Data eksperimen menunjukkan bahawakandungan aktif komponen 6S-5-methyltetrahydrofolate dalam kristal C-jenis Methyltetrahydrofolate Garam Kalsium (MTHF CAC) hampir tidak berubah selepas 120 jam penyimpanan pada suhu bilik, sementara kandungan komponen aktif Dalam garam kalsium methyltetrahydrofolate lain (MTHF CA) dan aminoglycan Methyltetrahydrofolate Salts (MTHF GA) berkurangan dengan ketara di bawah yang sama keadaan, dan kandungan kekotoran sepertiPara-Aminobenzoic Acid, JK12A, dan asid 5-methyltetrahydropteronic meningkat dengan ketara.   

Khususnya, kadar kemerosotan MTHF CAC dalam masa 120 jam hanya1.5%, sementara mthf ca dan mthf ga adalah10.2%dan15.6%, masing -masing.

Ujian kestabilan selanjutnya menunjukkan bahawa MTHF GA merendahkan yang terpantas, diikuti oleh MTHF CA, dan MTHF CAC adalah yang paling stabil.

Kestabilan yang sangat baik ini membolehkan MTHF CAC mengekalkannya aktiviti semasa penyimpanan dan penggunaan, memastikan suplemen folat yang stabil di dalamnya tempoh kesahihan.

Ii. Lebih tinggi Kadar penyerapan dan penggunaan

Dalam percubaan farmakokinetik dalam tikus,MTHF CAC menunjukkan penyerapan dan penggunaan yang lebih tinggi kadar.

Hasil eksperimen menunjukkan bahawa, selepas pentadbiran lisan, kepekatan maksimum (cmax) 6S-5-methyltetrahydrofolate dalam plasma tikus berikutan pentadbiran MTHF CAC adalah1.27 kali lebih tinggi daripada yang Mthf ca dan 1.15 kali lebih tinggi daripada MTHF GA.

Di samping itu, kawasan di bawah lengkung (AUC (0 -T)) dariMTHF CAC ialah 868 ± 213 h · ng/ml, yang jauh lebih tinggi daripada ituMTHF CA (247 ± 67.0 h · ng/ml)danMTHF GA (399 ± 83.9 H · ng/ml).

Data ini menunjukkan bahawaMthf cac mempunyai a Kecekapan penyerapan yang lebih tinggi di dalam badan, lebih cepat dapat meningkatkan plasma Kepekatan folat, dan mengekalkannya untuk masa yang lebih lama.

Hasil yang dikira dari bioavailabiliti relatif juga mengesahkan ini. The Bioavailabiliti Relatif MTHF CAC berbanding dengan MTHF CA dan MTHF GA adalah tinggi sebagai351%dan218%, masing -masing.

Ini bermakna ituPada dos yang sama, mthf cac dapat memberikan folat yang lebih berkesan kepada tubuh manusia, perjumpaan yang lebih baik keperluan fisiologi.

Iii. Tempoh tindakan yang lebih lama

Masa kediaman yang bermakna (MRT (0 -T)) MTHF CAC dalam tikus adalah3.7 ± 1.9 jam, sementara mthf ca dan Mthf ga adalah1.0 ± 0.2 jamdan1.5 ± 0.3 jam, masing -masing. Hasil ini menunjukkan bahawa MTHF CAC mempunyai tempoh tindakan yang lebih lama dalam badan dan boleh Berterusan memberikan folat kepada badan.

Kegigihan ini memberiMthf cac kelebihan dalam mengekalkan tahap folat yang stabil, yang membantu untuk lebih baik mengerjakan fungsi fisiologi folat, seperti mempromosikan Sintesis DNA dan mengekalkan pembahagian sel biasa. Pada masa yang sama, lebih lama Tempoh tindakan juga bermaksud bahawaPengguna boleh mengurangkan kekerapan pengambilan, meningkatkan kemudahan penggunaan.

Data ini menunjukkan bahawapenyerapan dan penggunaan Kecekapan MTHF CAC di dalam badan jauh lebih tinggi daripada yang lain Garam folat aktif, lebih baik memenuhi keperluan badan folat.

③ Prospek untuk permohonan 6S-5-methyltetrahydrofolate kalsium c Borang kristal

C-jenis kristal Garam kalsium 6S-5-methyltetrahydrofolate (MTHF CAC)adalah jenis suplemen folat baru yang adamenunjukkan kelebihan yang ketara dalam kestabilan, penyerapan dan penggunaan kadar, dan tempoh tindakan. Sangat baik Kestabilan memastikan penyelenggaraan aktiviti folat semasa penyimpanan dan penggunaan, dan kadar penyerapan dan penggunaan yang lebih tinggi dan tempoh tindakan yang lebih lama Jadikannya lebih baik untuk menggunakan fungsi fisiologi folat dalam badan.

Pada masa akan datang, dengan penyelidikan lanjut mengenai kristal C-Type Garam kalsium 6S-5-methyltetrahydrofolate, dijangka akan mengoptimumkan lagi proses penyediaannya dan meningkatkan prestasinya. Pada masa yang sama,Potensi C-jenis kristal 6S-5-methyltetrahydrofolate kalsium garam dalam aplikasi klinikal patut ditarik ke hadapan, dan diharapkan dapat memberikan penyelesaian yang lebih efektif untuk Pencegahan penyakit yang berkaitan dengan kekurangan folat.

Rujukan:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Kestabilan yang lebih baik dari bentuk kristal yang stabil C dari 6S-5-methyltetrahydrofolate Garam kalsium, pembangunan kaedah dan pengesahan kaedah LC -MS/MS untuk tikus Perbandingan farmakokinetik. Molekul 2021, 26, 6011.